Описание

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.

Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период – от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин® Д-С форте составляет не менее 75 мин.

С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Взаимодействие с другими препаратами

Категорически запрещается комбинировать с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, так как присутствует риск возникновения гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Группа препаратов

Лекарство Ультракаин относится к местным анестетикам с сосудосуживающим компонентом для использования в стоматологии. Применяется при несложных удалениях одного или нескольких зубов, обработке кариозных поверхностей или обточке зуба перед протезированием.

Действующее вещество

Активным компонентом Ультракаина Форте является комбинация артикаина и эпинефрина. Вещества блокируют деполяризацию мембраны нервных окончаний и препятствует восприятию раздражения, проведению нервного импульса. Оказывает местноанестезирующий эффект. Действие проявляется уже через 60–180 секунд, но продолжительность воздействия составляет не менее 75 минут.

Дозировка

Окончательная суточная доза медикамента определяется лечащим доктором в зависимости от типа и тяжести заболевания:

  • В целях анестезии при несложном удалении зубов при условии отсутствия воспаления. В простых случаях достаточно создать депо медикамента в области переходной складки за счет введения в подслизистую. Рекомендуемая дозировка — 1,7 мл из расчета на один зуб.
  • Для анестезии при наложении швов или разрезах в области неба. Для создания небного депо требуется около 0,1 мл.
  • Для удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления. Достаточно ввести 1,7 мл в необходимую область. В случае если желаемый эффект не был достигнут, следует произвести дополнительную инъекцию 1–1,7 мл в подслизистую в районе переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.
  • Во время обработки полостей и обтачивания зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов. Дозировка варьируется в зависимости от объема и длительности лечения.
Предлагаем ознакомиться  Как расположены нервы в зубах

Детям старше 4 лет дозировка подбирается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста или с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью может возникнуть повышение плазменной концентрации артикаина. У этих больных фармпрепарат нужно использовать в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного введения препарата внутрь сосуда, всегда перед уколом необходимо проводить аспирационную пробу. Давление при инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже – 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Наименование производителя

*AVENTIS PHARMA LIMITED*

AVENTIS

HOECHST MARION ROUSSEL

HOECHST/СОТЕКС

SANOFI-AVENTIS

Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ

Санофи Винтроп Индустрия

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ

Особые условия

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрин.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

— неосложненные удаления одного или нескольких зубов;

— обработка кариозных полостей зуба;

— обтачивание зубов перед протезированием

Ультракаин® Д-С форте

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:

— операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);

— удаление сломанного зуба (остеотомия);

Предлагаем ознакомиться  Болезни зубови полости рта

— удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;

— продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу- Люку);

— чрескожный остеосинтез;

— эксцизия кист;

— вмешательства на слизистой оболочке десны;

— резекция верхушки корня зуба;

— обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Так как клинические исследования о безопасности использования не проводились, запрещается применять медсредство во время беременности. В случае необходимости применения, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, требуется обратиться к лечащему врачу, чтобы он принял взвешенное решение. Артикаин проникает сквозь плацентарный барьер.

В период грудного вскармливания нет необходимости останавливать лактацию, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций активных веществ.

Производитель

Лекарство производится фармацевтической компанией AO «Санофи-Авентис Груп», Франция.

Претензии или предложения от потребителей направлять по адресу представителя производителя, уполномоченного на принятие претензий в Российской Федерации AO «Санофи-РУС»: Россия, 125009, Московская обл., г. Москва, ул. Тверская, 22.

Телефон 7 (495) 721-14-00.

Факс 7 (495) 721-14-11.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать медикамент при повышенной индивидуальной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам лекарства

К противопоказаниям артикаина относятся:

  • тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • анемия;
  • метгемоглобинемия;
  • гипоксия;
  • детский возраст до 4 лет;

Противопоказания, которые относятся к эпинефрину:

  • тахикардия;
  • тахиаритмия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов;
  • гипертиреоз;
  • феохромоцитома;
  • артериальная гипертензия.

С высокой осторожностью использовать фармпрепарат у пациентов с:

  • атеросклерозом;
  • снижением кровообращения в головном мозге;
  • бронхитом, в том числе хроническим;
  • сахарным диабетом;
  • ухудшенной свертываемостью крови;
  • стенокардией;
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • инсультом, в том числе в анамнезе;
  • эмфиземой легких;
  • недостаточностью холинэстеразы;
  • тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Перед использованием необходимо проконсультироваться с постоянным лечащим доктором или ознакомиться с историей болезни на предмет наличия противопоказаний.

Возможно возникновение таких побочных эффектов, как:

  • рвота
  • тошнота;
  • ступор, в редких случаях прогрессирующий до потери сознания;
  • дыхательное расстройство;
  • остановка дыхания;
  • тремор мышц;
  • головокружение;
  • парестезия;
  • гипестезия;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • временная слепота;
  • двоение в глазах;
  • паралич лицевого нерва, возникающий из-за нарушения правильной техники инъекции;
  • головная боль;
  • снижение артериального давления;
  • брадикардия;
  • развитие сердечной недостаточности;
  • шок;
  • ухудшение сердечного ритма;
  • гиперемия;
  • ринит;
  • трудности при глотании;
  • трудности при дыхании;
  • отек слизистых оболочек;
  • тахикардия;
  • увеличение артериального давления;
  • конъюнктивит;
  • отеки губ, щек и голосовых связок;
  • крапивница;
  • анафилактический шок.

При проявлении побочных признаков, в том числе тех, которые не описаны в инструкции, нужно остановить применение и обратиться к доктору.

Синонимы

Основными дженериками считаются фармсредства с похожим компонентом и эффектом. В каталогах интернет-аптек можно заказать из наличия по доступной цене с доставкой и подробными отзывами целый список лекарств, считающихся актуальными аналогами. К ним относятся:

  • Артифрин;
  • Эмла крем;
  • Наропин;
  • Эмла терапевтическая система;
  • Ксилокаин;
  • Версатис;
  • Нефлуан;
  • Бупивакаин;
  • Буванестин;
  • Катеджель с лидокаином.

Синонимы с названиями, приведенными выше, оказывают на здоровье человека такой же или близкий результат.

Состав

1 мл 1 амп.

артикаина гидрохлорид 40 мг 80 мг

эпинефрина гидрохлорид 6 мкг 12 мкг,

что соответствует содержанию эпинефрина 5 мкг 10 мкг


Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

артикаин г/х 40мг; эпинефрина г/х 0,012мг; натрия метабисульфит 0,5мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода

Предлагаем ознакомиться  После удаления зуба увеличился лимфоузел

артикаина гидрохлорид 40 мг 68 мг

эпинефрина гидрохлорид 12 мкг 20.4 мкг,

что соответствует содержанию эпинефрина 10 мкг 17 мкг


Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

артикаина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 2.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

артикаина гидрохлорид 40 мг/мл

эпинефрина гидрохлорид 12 мкг/мл

что соответствует содержанию эпинефрина 10 мкг/мл


Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

Способ применения

Медикамент предназначен для использования в ротовой полости. Допускается вводить только в ткани, где отсутствуют любые признаки воспаления. Запрещается проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Способы применения

40 мг/мл 0,005 мг/мл

40 мг/мл 0,010 мг/мл

Срок годности

Срок годности 3 года. После истечения указанного на упаковке срока годности категорически запрещается использовать лекарственное средство, чтобы не нанести вред организму.

Страна

Германия

Индия

Франция

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения № П N015119/01 приказом от 2008-08-13 AO «Санофи-Авентис Груп», Франция.

Упаковка

Лекарственное средство находится в прозрачных ампулах объемом 2 мл. Флаконы упакованы в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. В одном картридже содержится 10 ампул. В картонной упаковке находится одна контурная ячейковая упаковка.

Фармсредство любой формы находится в пачке, изготовленной из картона. Дополнительно прилагается инструкция, описывающая показания, способ использования, дозу и другую нужную информацию.

Условия отпуска из аптек

Ультракаин в аптеке отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Ультракаин нужно хранить в сухом месте при температуре не более 30 °С. Не допускать попадания солнечных лучей, оказывающих разрушающее воздействие на средство. Хранить в оригинальной упаковке. Запрещается замораживать.

Фармокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Форма выпуска и упаковка

1.7 мл – картриджи бесцветного стекла (10) – блоки из гофрированного картона (10) – пачки картонные

1.7 мл – картриджи бесцветного стекла (10) – блоки из гофрированного картона (10) – пачки картонные.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – пачки картонные.