Фармакокинетика лекарства

По сравнению с пероральными формами, биодоступность кетопрофена в виде крема составляет 5%, что обусловливает местный характер воздействия на организм и отсутствие системных эффектов.

Степень связывания с белками – 99%. Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в крови незначительна. Было проведено несколько клинических исследований кетопрофена крема, в которых определялось появление лекарственного вещества в суставах и других тканях.

Достигнутые концентрации препарата в суставах были достаточно высоки для оказания терапевтического действия при местном нанесении кетопрофена. Также было установлено, что суставные ткани служат резервуаром для кетопрофена. После местного применения кетопрофена крема средняя концентрация препарата в синовиальной жидкости составляла 1,31 мкг/мл, что приблизительно в 100 раз выше, чем в плазме.

В основном таблетки усваиваются через ЖКТ. Усвоение с попаданием вещества в кровь начинается примерно через час с момента приема. Биодоступность активного вещества очень высокая и стремится к 99%.

Выводится средство из организма через почки и кишечник, причем преимущественно с мочой. На долю кишечника приходится только 10% препарата. Данные приведены в инструкции по применению Кетанова.

Фармакодинамика

Википедия определяет препарат как нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий выраженное обезболивающеедействие и менее выраженное противовоспалительное. Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ и С max в крови определяется через 40 мин. Прием жирной пищи задерживает достижение максимальной концентрации на 1 час. Биодоступность приближается к 100%. После в/м ведения максимальная концентрация определяется через 30-60 мин. Проникает в молоко кормящей матери. Большая часть препарата метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Передозировка

В виде таблеток применяют однократно или повторно, если в этом есть необходимость. Все зависит от тяжести болевого синдрома. Разовая доза — 10 мг. Сколько можно пить таблеток? При повторном приеме можно принимать до 4-х раз в сутки, соответственно, суточная доза не более 40 мг.

Продолжительность лечения не более 5 дней.

Раствор в ампулах применяют для в/м введения, при этом назначаются минимально эффективные дозы, которые подбираются в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости Кетанов в ампулах можно дополнить инъекциями опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые инъекции в зависимости болевого синдрома выполняются в дозе 10-30 мг. Лицам старше 65 лет назначают по 10-15 мг. При необходимости они повторяются каждые 4-6 часов в этой же дозировке. При внутримышечном введении суточная доза должна быть не более 90 мг, а для лиц старше 65 лет до 60 мг. Продолжительность до 5 дней.

Наружная форма препарата на основе кеторолака — 2% гель Кеторол. Иногда эту лекарственную форму называют мазь или крем, что является неправильным. При местном применении вызывает ослабление болей в суставах и мышцах, уменьшает скованность и припухлость. Применяют при бурситах, тендинитах, миозитах, артрозахи радикулитах. Столбик геля длиной 1-2 см равномерно тонким слоем наносят на место болезненности до 4 раз в день и массирующими движениями слегка втирают.

Свечей с активным веществом кеторолак не существуют.

Передозировка проявляется заторможенностью, сонливостью, болью животе, тошнотой, рвотой. Несколько позже возникают эрозивный гастрит или язва желудка, нарушение функции почек.

В зависимости от степени выраженности воспалительного процесса или болевых ощущений, таблетки могут приниматься однократно либо регулярно до полного купирования боли. Разовая дозировка – 1 таблетка. В случае курсового лечения Кетанов рекомендуемая кратность приема – 3-4 раза, в сутки это не более 40 мг Кеторолака. Между повторными приемами желательно выдерживать максимально длительный интервал. Продолжительность применения не должна превышать 5 суток.

  • Не нарушать защитной оболочки, глотать целиком, запивая достаточным объемом воды.
  • Чтобы уменьшить риск поражения слизистой желудка, принимать вместе с едой или сразу после приема пищи.
  • Если боль нестерпимая и нужен быстрый эффект – допустимо принять таблетку на пустой желудок.
  • Контролировать симптомы, если боль ослабла, то принимать лишнюю таблетку не рекомендуется.
  • При сильных болях с разрешения врача таблетки Кетанов разрешается комбинировать с опиоидными анальгетиками.

Несоблюдение установленных дозировок чревато отравлением.

Передозировка проявляется обычно болями в брюшной полости, рвотными позывами, головокружением, замедленностью, тягой ко сну или возбуждением. Впоследствии может быть диагностировано повреждение ткани внутренней оболочки любого отдела пищеварительного тракта, нарушение кислотно-щелочного равновесия, сбой в работе почек.

Обнаружив любой из перечисленных симптомов, следует завершить прием и срочно удалить из организма остатки лекарства, промыв желудок, обеспечив резкое возрастание диуреза, приняв активированный уголь. Очищение методом диализа в достаточной степени эффекта не даст. Повышенную осторожность требуется соблюдать пациентам с патологиями печени, почек, сердца, хроническим активным гепатитом, бронхиальной астмой, полипами в носу или носоглотке и после 65 лет.

  • индивидуальной непереносимости составляющих таблетки, Кеторолака, других НПВС;
  • аспириновой триады;
  • обезвоживания организма или снижения объема циркулирующей крови (гиповолемия);
  • заболеваний печени или органов ЖКТ в фазах обострения;
  • гипокоагуляции, активных кровотечений, нарушения кроветворной функции, геморрагического инсульта;
  • детского или подросткового возраста – 0-16 лет;
  • вынашивания ребенка либо грудного вскармливания.
Предлагаем ознакомиться  Кетанов - побочные эффекты, противопоказания

Крем Кетонал используется только для наружного применения.

Взрослые и дети старше 15 лет

Крем Кетонал следует наносить на поврежденное место два раза в день, осторожно втирая его в кожу. Дозировка должна быть подобрана по размеру пораженной области.

Нельзя наносить крем Кетонал на слизистые оболочки, область анального отверстия, гениталий, кожу вокруг глаз. Не допускать попадания в глаза.

Запрещается наносить крем под окклюзионные повязки.

После каждого нанесения крема следует тщательно вымыть руки.

Побочные действия от кетанова

Крем Кетонал может использоваться в комбинации с другими фармацевтическими формами Кетонала (капсулами, таблетками, суппозиториями).

Максимальная суточная доза, независимо от фармацевтической формы, составляет 200 мг кетопрофена.

Если Вы использовали большую дозу крема Кетонал, чем следовало, тщательно промойте поверхность кожи проточной водой и проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Сообщений о передозировке кремом Кетопрофен не было.

При чрезмерном употреблении Кетанов можно получить следующие симптомы:

  • тошнота, рвота;
  • сонливость;
  • чрезмерное выделение пота;
  • беспокойство;
  • галлюцинации;
  • сердцебиение;
  • сухость во рту.

В случае если после нанесения мази наблюдается:

  • Покраснение.
  • Жжение.
  • Высыпание.
  • Раздражение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая безрецептурные, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

При местном использовании крема Кетонал взаимодействия с другими лекарствами маловероятны, а побочные эффекты минимальны.

Несмотря на незначительное всасывание кетопрофена через кожу, следует избегать совместного назначения с высокими дозами метотрексата.

Одновременно с кремом Кетонал не используйте никакие другие мази, содержащие кетопрофен или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Скажите своему врачу, если Вы получаете кумарин (противосвертывающий препарат).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Активное вещество содержащиеся в геле в кровь попадает в небольшом количестве. Поэтому степень взаимодействия с иными препаратами низкая. Однако если мазь пришлось применять долго следует быть аккуратным.

Кетопрофен снижает эффективность лекарств, понижающих давление, мочегонных. Но при этом усиливают действие медикаментов неправленых на уменьшения глюкозы в крови.

Мифепристон назначают только через 10 дней после окончания курса кетонала.

  • Другими мазями НПВП, так как повышается риск передозировки.
  • Ингибиторами и мочегонными – значительно увеличивается нагрузка на почки.
  • Лекарствами, разжижающими кровь, способствующими рассасыванию тромбов, тормозящих слипание эритроцитов. В результате может открыться кровотечение (внутреннее или внешнее).

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Применение с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, глюкокортикостероидамиприводит к образованию язв ЖКТ и кровотечениям.
  • Применение с Парацетамоломусиливает нефротоксическое действие.
  • Пробеницид повышает концентрацию кеторолака и увеличивает период полувыведения.
  • Препарат усиливает токсичность метотрексатаи лития, снижает эффективность гипотензивныхи диуретических препаратов.
  • Повышает действие инсулина.
  • Назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефотетаномповышает риск кровотечения.
  • Опиоидные анальгетики назначаются в уменьшенных дозах.
  • Антацидыне влияют на всасывание препарата.
  • Раствор для инъекций нельзя смешивать с Морфиноми Прометазиномв одном шприце.
  • Не совместим с препаратами литияи Трамадолом.

Использование Кетанова с другими лекарственными средствами может дать различные побочные эффекты, как положительные, так и отрицательные. Среди наиболее популярных сочетаний и их последствий можно отметить:

  1. Снижение эффективности диуретиков при сочетании их с Кетановом;
  2. Увеличение риска появления внутреннего кровотечения в ЖКТ при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой, антибиотиками или противовоспалительными средствами нестероидного типа;
  3. При сочетании Кетанова с парацетамолом может произойти интоксикация.

Среди аналогов Кетанова нет полностью идентичных ему средств. Наиболее похож на него Кетонал.

Полного аналога у Кетанова нет, но есть Кетонал, который имеет схожее терапевтическое действие

Кетанов – мощное обезболивающее средство, которое эффективно для лечения практически любых типов болей. Различают Кетанов в ампулах и в таблетках. Нежелательно принимать его при хронических заболеваниях, если они являются причиной болезненных ощущений, так как Кетанов в данном случае действует слабее.

При болях различного расположения, переломах, артритах, растяжениях
применяют мазь Кетонал. Она действует эффективно и быстро блокирует неприятные ощущения.

Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) на основе пропионовой кислоты. Он снимает боль, отечность, жар. Его применяют при сильных ушибах, растяжениях, нарушениях в опорно-двигательном аппарате в послеоперационном периоде.

Предлагаем ознакомиться  Обезболивающее средство при прорезывании зубов у детей

Действие лекарства основывается на угнетении образования ферментов циклооксигеназы и липооксигеназы. В результате идет снижение воспалительного ответа организма. Этот процесс не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань.

  • Всасывание веществ в кровь происходит постепенно. В организме кетонал концентрируется в мышечной ткани и связках.

    При наружном использовании в плазму крови практически не попадает. Расщепление препарата происходит в печени, после чего метаболиты медленно выводится через почки.

    Лекарство производится в Словении фармацевтической компанией LEK
    . В России их представляет ЗАО «Сандоз
    ».

    Формы выпуска

    В аптеках в наличии препараты с кетоналом разной концентрации:

    • Капсулы (50 мг). Их можно приобрести по 86-114 руб.
    • Цена в аптеках от 279 руб. за 50 гр., до 395 руб. 100 гр.
    • Раствор для инъекций по 50 мг. Цена одной ампулы (2 мл), зависит от размера упаковки и достигает 25-10 руб.
    • Крем 5%. Туба на 30 гр. стоит от 189 руб., на 50 гр. до 356 губ.
    • Гель 2,5несколько дешевле, но и концентрация активного вещества в 2 раза ниже. Таблетки (100 мг) – 20 шт. Цена от 189 до 196 руб.
    • Свечи ректальные (100 мг). За пачку 12 шт. придется заплатить 234-260 руб.
    • Таблетки длительного действия (150 мг) 20 шт. стоят от 226 до 252 руб.

    Мазь

    Крем, однородный, светлого цвета, используется наружно. Основное действующее вещество кетопрофен.

    Инструкция по применению:

    • Перед процедурой помойте руки и выдавите из тубы до 5 см (примерно 200 мг кетопрофена)
    • Нанесите его на поверхность кожи над пораженной областью.
    • Мягкими массажными движениями втирайте в больное место.
  • Использовать мазь можно несколько раз в сутки в течение 2 недель.

    Гель

    В отличие от крема он менее концентрированный, и содержит кетопрофена 25 мг.

    В его составе такие дополнительные ингредиенты:

    • Карбомер.
    • Этанол.
    • Триэтаноламин.
    • Экстракт лаванды
    • Вода.

    Из тубы выдавливается гель, до 5 см (это примерно 100 мг лекарства) и плавно втирается в беспокоящее место.

    После руки хорошенько моются, чтобы исключить попадание вещества на слизистые, царапины, прочие участки кожи.

  • Использовать лекарство можно 2-3 раза в день.

    Если вы пропустили нанесение обезболивающего, нельзя увеличивать дозировку вовремя следующего применения.

    Мазь и гель кетонал использоваться самостоятельно, или комбинируются. Но важно соблюдать максимальную дозу в 200 мг/сутки кетопрофена.

    Показания к применению

    Лекарство назначается при развитии воспалительных процессов в опорно-двигательном аппарате
    , появлении болей разнообразного расположения. Врач выпишет гель если у пациента:

    • Различные виды артрита.
    • Остеоартроз.
    • Миалгия.
    • Анкилозирующий спондилит.
    • Периартрит.
    • Невралгия.
    • Перелом.
    • Радикулит.
    • Разрыв или растяжение.
    • Сильные ушибы.

    Противопоказания

    В отличие от таблеток крем кетонал не вызывает раздражения слизистой желудка и действует более мягко
    . Но все же, есть ситуации, когда его нельзя применять:

    • Индивидуальная непереносимость компонентов геля.
    • Повреждение кожи (сыпь, дерматит, мокнущая рана и т. д.).
    • Повышенная восприимчивость к НПВП, блокираторам УФ-лучей, отдушкам.
    • Печеночная/почечная недостаточность.
    • Высокая фоточувствительность кожи.
    • Нельзя применять мазь для детей младше 15 лет.

    Особые указания

    • Если, крем попал на слизистые, в глаза тщательно промойте водой и обратитесь к врачу.
    • При появлении крапивницы, покраснения или других реакциях кожи лечение прекращается.
    • Бронхиальная астма – использование лекарства происходит с осторожностью. Может, спровоцировать приступ удушья.
    • Посещение солярия противопоказано на протяжении всего лечения и спустя 14 дней после его завершения. От солнечных лучей участки кожи, на которые наносится мазь, необходимо защищать одеждой.
    • Не применять под окклюзионные повязки.
    • При использовании препарата более недели важно следить за состоянием организма и регулярно сдавать общий анализ крови.
    • Если нарушены функций почек или печени лекарство назначают с осторожностью, постоянно контролируя состояние больного.
    • При наличии болезней сердца, которые сопровождаются отеками, на протяжении курса приема ежедневно измерять давление. Особенно внимательным нужно быть если возраст пациента более 65 лет.

    Беременность и кормление грудью

    • Запрещено применять в 3-м триместре. Даже незначительное попадание кетопрофена через плаценту существенно повышает риск кровотечения и развития патологии почек у ребенка.
    • Действие лекарства в 1-2 триместре беременности полностью не изучено. Врач при необходимости может назначить кетонал, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.
    • Активное вещество проникает в грудное молоко. Поэтому пациентке необходимо завершить лактацию, или подобрать более щадящие препараты.

    Передозировка

    В случае если после нанесения мази наблюдается:

    • Покраснение.
    • Жжение.
    • Высыпание.
    • Раздражение.
  • Поврежденный участок кожи промыть с мылом
    , лечение прекратить и обратиться к врачу.

    Побочное действие

    В целом препарат надежный
    . Осложнения возникают редко или очень редко. Но применяя мазь, можно столкнуться с такими неприятными последствиями.

    • Со стороны кожи:
      • Эритема.
      • Дерматит различных видов.
      • Экзема.
      • Сыпь.
      • Пурпура.
      • Фотосенсибилизация.
      • Некроз кожи.
    • При наличии аллергии астматический приступ.
    • Нарушение функций почек.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Активное вещество содержащиеся в геле в кровь попадает в небольшом количестве. Поэтому степень взаимодействия с иными препаратами низкая. Однако если мазь пришлось применять долго следует быть аккуратным.

    Предлагаем ознакомиться  Как вылечить простуду на губе без боли

    Кетопрофен снижает эффективность лекарств, понижающих давление, мочегонных. Но при этом усиливают действие медикаментов неправленых на уменьшения глюкозы в крови.

    Мифепристон назначают только через 10 дней после окончания курса кетонала.

    • Другими мазями НПВП, так как повышается риск передозировки.
    • Ингибиторами и мочегонными – значительно увеличивается нагрузка на почки.
    • Лекарствами, разжижающими кровь, способствующими рассасыванию тромбов, тормозящих слипание эритроцитов. В результате может открыться кровотечение (внутреннее или внешнее).
  • Но в любом случае, если вы принимаете дополнительно какие-то лекарства нелишним будет сообщить об этом врачу.

    Где купить и хранить?

    Гель или мазь свободно продаются в обычной аптеке
    . В случае если вам нужна другая форма лекарства, понадобится рецепт врача.

  • Хранить препарат при температуре до 25 С, в недоступном для детей месте 5 лет от даты производства.

    Аналоги

    Если по каким-либо причинам у вас нет возможности купить мазь или гель кетонал, вы можете заменить препарат подобным:

    • Гель кетопрофен российского производства, при концентрации 5цена в аптеках за тубу 30 гр. 87-109 руб.; 2,5- 35-73 руб.
    • Итальянский 5гель артрозилен. Туба 30-50 гр. стоит от 280 до 299 руб.
    • Польский гель феброфи с концентрацией активного вещества 2,5%. За тубу 30 гр. придется заплатить 239-258 руб. За тубу большего объема 50 гр. 330-378руб.
    • Болгарский гель кетопрофен врамед (2,5%). Цена в аптеках за тубу 40 гр. – 89 руб.
    • Отечественного производства быструмгель 2,5%. Стоимость тубы: 30 гр. – 167-243 руб.; 50 гр – 173-280 руб.; 100 гр. – 429-489 руб.
  • В целом аналоги ничем не уступают кетоналу, ведь в составе содержится такая же концентрация кетопрофена.

  • Меры предосторожности

    Не наносите крем Кетонал на слизистые оболочки, область анального отверстия или половых органов. Не допускайте попадания в глаза.

    Избегайте воздействия на область нанесения крема солнечного света (в том числе в пасмурную погоду), а также УФ излучения (солярий) на протяжении всего периода лечения и в течение 2 недель после прекращения применения лекарственного средства

    Если у Вас имеется нарушение функции почек, перед использованием данного лекарства проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Побочные действия от кетанова

    При появлении первых признаков кожной реакции нанесение крема должно быть незамедлительно прекращено! Местное нанесение крема Кетонал может спровоцировать развитие астмы и системной аллергической реакции (смотрите раздел 4).

    Несмотря на небольшую вероятность развития неблагоприятных системных эффектов от местного применения кетопрофена, скажите лечащему врачу, если у Вас имеются или имелись в прошлом поражения почек, сердца или печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, воспалительное заболевание кишечника или цереброваскулярное кровотечение.

    Таблетки нужно пить, не раскусывая и не разжевывая их. Запивается Кетанов от боли небольшим количеством воды. Желательно пить средство после приема пищи, так как в противном случае Кетанов может оказать негативное влияние на слизистую желудка. После плотного обеда обезболивающий эффект может наступить несколько позже, чем на голодный желудок.

    Если нужно быстро убрать болевые ощущения, лучше принять лекарство до приема пищи. Принимается средство не по часам, а по необходимости – в моменты, когда возникает боль. Но допустимо пить Кетанов и по графику – раз в 6-8 часов или 4 раза в сутки через равные временные промежутки. Обычно дозировка предполагает прием одной таблетки, но если болевые ощущения сильные, допустимо выпить две за раз 3-4 раза в сутки.

    Максимальная суточная доза Кетанова – 8 таблеток. Начинать при замене таблетками уколов нужно с 30 мг средства. Пожилые люди, а также те, у кого имеется недостаточность функционирования почек, должны пить вдвое меньше препарата.

    Совет. Пить без перерывов Кетанов можно не более недели, так как иначе возникает риск развития выраженных побочных эффектов. Купить без рецептов Кетанов нельзя.

    Побочные эффекты

    Инструкция информирует о целом ряде нежелательных явлений, способных развиться в ходе лечения сильнодействующим анальгетиком Кетанов. Особенно этому способствует прием высоких доз и злоупотребление таблетками.

    • схваткообразные боли в подложечной области живота или области таза, запор либо диарея, рвота, скопление газов в кишечнике, чувство жажды, стоматит;
    • скачок давления, аритмия, временная утрата сознания, головная боль, сонливость, перепады настроения, вертиго, потеря вкусового восприятия;
    • нарушение зрительной, слуховой, дыхательной функции;
    • проблемы с мочеиспусканием, азотемия, кровь в моче, почечные боли или отеки;
    • различные виды кровотечений, изменение картины крови;
    • повышенное потоотделение, жар, высыпания на коже, пурпура, зуд.
    В период лечения Кетанов запрещен прием алкоголя, не рекомендуется вождение автомобиля или выполнение других работ, требующих быстроты реакции и сосредоточенности. Кетанов способен влиять на эффекты многих лекарственных препаратов или изменять свои характеристики при сочетанном применении. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий, обо всех случаях последовательного или одновременного приема других медикаментозных средств необходимо извещать врача. Только специалист сможет правильно пересчитать вводимые дозы.