Описание препарата

Нимесулид

– НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Нимесулид, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?

Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Аналоги нимесулида

У Нимесулида есть множество аналогов по коду АТС, составу действующего вещества и форме выпуска. Таковыми являются Амеолин, Апонил, Найз, Нимесин, Нимид, Нимулид и Ремесулид. Все они имеют активный компонент нимесулид в своем составе. Амеолин, Апонил, Нимесин, Найз, Ремесулид и Нимулид применяют при острой боли, первичной дисменорее и остеоартрите для снятия болевого синдрома.

Нимид выпускается в форме геля для наружного применения и используется при ревматических заболеваниях суставов и мягких тканей (бурситах, спондилитах, остеоартритах, тендинитах), послеоперационных болевых синдромах, болезненных мышечных спазмах, гинекологических заболеваниях, проявляющихся болевым синдромом и воспалением, аднексите.

Взаимодействие

Перед непосредственным приемом средства важно учитывать, совместимо ли оно с другими фармакологическими препаратами.

  1. Кортикостероиды: усиливается риск возникновения кровотечения и язвенных образований в ЖКТ.
  2. Противотромбозные препараты и селективные ингибиторы: вероятность кровотечения растет ещё больше.
  3. Антикоагулянты: средство может усилить воздействие антикоагулятивных средств (особенно если это C 9 H 8 O 4 или C 19 H 16 O 4). Если у пациента наблюдаются сильные расстройства коагуляционного типа, то такой комплекс ему противопоказан. В ситуациях, когда такой вид терапии обязателен, у пациента проводится детальный анализ свертываемости крови.
  4. Антагонисты ангеотизина-2, АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов), диуретики: препарат может подавлять работу таких средств. У больных с ухудшенной работой почек совместное применение стимуляторов АПФ, антагонистов и веществ, которые подавляют циклооксигеназу, возможно дальнейшее стопорение работы почек и появление почечной недостаточности острого типа (чаще всего она имеет оборотный характер). Такие пациенты должны потреблять много воды, необходим постоянный контроль за состоянием почек. Нимесулид кратковременно подавляет влияние фуросемида на вывод Na, в меньшей мере – K и понижает диуретическое воздействие. Так же аккуратно использовать средство нужно людям, страдающим от нарушений работы сосудов и сердца.

Что касается фармакокинетического воздействия, то нестероидные противовоспалительные средства снижают вымывание Li. Поэтому его уровень в плазме растет и на организм оказывается токсическое воздействие. Перед назначением препарата пациентам, которые проходят терапию средствами с содержанием лития, нужно постоянно сдавать кровь на анализ его уровня и постоянно его контролировать.

C 7 H 6 O 3 и C 8 H 16 O 2 , толбутамид вытесняют действующее вещество из связывательных участков. При этом, не беря во внимание возможное воздействие на уровень компонента в плазме, такое взаимодействие не считается сильно важным в клиническом плане. Так же не имеет такой важности взаимодействие с C 41 H 64 O 14 , C 7 H 8 N 4 O 2 , глибенкламидом, C 19 H 16 O 4 , циметидином и всеми антацидными препаратами.

Нимесулид подавляет функцию фермента CYP2С9. При одновременном использовании с препаратом лекарств, которые являются субстратом этого фермента, их концентрация в кровяной плазме повышается. Нужно быть осторожными в случае, когда препарат нужно принимать не ранее чем через 24 часа или не менее чем за 24 часа после приема метотрексата. Это связано с тем, что метотрексат начнет концентрироваться в сыворотке крови и становится токсичным.

Нимесулид

Регистрационный номер

: ЛCP-002222/08-040510
Торговое название препарата

: Нимесулид
Международное непатентованное название (МНН)

: Нимесулид
Лекарственная форма

: таблетки.
Состав

: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество

: Нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества

: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.
ЗАКРЫТЬ [X]

Узнать подробности о препарате Найз
Описание

: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа

: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX

М01АХ17

Предлагаем ознакомиться  Применение отбеливающего лака для зубов цены и отзывы

Нимесулид детям

В Украине и России Нимесулид запрещен для применения у детей из-за риска возникновения развития гепатитов (так указывают производители). Но на самом деле не было выявлено ни одного случая возникновения гепатита из-за применения этого препарата, поэтому его часто назначают детям как эффективный препарат для борьбы с жаром.

Вообще Нимесулид – это запасной вариант, когда Ибупрофен и Парацетамол не помогают (считаются более безопасными лекарствами). Детям до 3 лет дают суспензию, а с 3 до 12 лет можно использовать еще и растворимые таблетки. Дозировку высчитывают так: на каждый килограмм массы тела надо 1,5-3 мг в сутки, разделив дозу на 2-3 приема. 1 мл суспензии содержит 10 мг активного компонента.

Нимесулид инструкция

Нимесулид в форме суспензии не назначается детям до 2-х лет. Таблетки противопоказаны детям до 12-ти лет. После 2-х летнего возраста суспензия используется по рекомендации врача для купирования болевого синдрома, снижения температуры тела при острых состояниях.

Нимесулид: оригинальная инструкция по применению

Наименование:

Нимесулид (Nimesulide)

Фармакологическоедействие:

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат
; относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников – короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект.

Активирует глюкокортикоидные рецепторы
, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани. Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б.

Показания кприменению:

Остеоартрит; – внесуставные ревматические заболевания; – боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства; – боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях; – боли, связанные с дисменореей.

Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида
(особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Способ применения:

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии
) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.Максимальная суточная доза Нимесулида – 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально.

Побочные действия:

Нимесулид хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции
:- сонливость; – головокружение и головная боль; – тошнота и рвота; – гастралгия и изжога; – изъязвление слизистых и мелена; – олигурия и гематурия; – экзантема и крапивница; – анафилактический шок.

Возможно изменение картины крови
: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения. При наружном применении возможны:
эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля. Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Предлагаем ознакомиться  Паста для снятия чувствительности зубов

Противопоказания:

Абсолютные противопоказания
: – беременность; – детский возраст (до 12 лет); – наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ; – «аспириновая» астма; – печеночная и почечная недостаточность.

Относительные противопоказания
: – язвенные изменения ЖКТ; – сердечная недостаточность; – артериальная гипертензия; – период лактации; – гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

С осторожностью
следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств. Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов
существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП. Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Одним из лучших противовоспалительных средств является нимесулид. В чем суть его работы, как он воздействует на организм и как правильно им лечится? – обо всем вы узнаете далее.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК {amp}lt; 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Противопоказания к применению препарата нимесил®

  • гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
  • гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК {amp}lt; 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
  • печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркозависимость;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК {amp}lt; 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке “риск-польза” при приеме препарата.

Предлагаем ознакомиться  Таблетки для чистки зубных протезов, обзор брендов и применение

Пять посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Нимесулид: на пустой желудок, до, после или во время еды?

Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Режим дозирования

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Фармакодинамические особенности

«Нимесулид» является представителем группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В своей группе препарат относится к селективным ингибиторам фермента циклооксигеназы-2, что эффективно обеспечивает подавление продукции простагландинов в очаге воспаления.

Другой отличительной особенностью в механизме действия препарата «Нимесулид» является его способность угнетать высвобождение фермента под названием миелопероксидаза, что значительным образом угнетает продукцию свободных радикалов, не влияя на процессы хемо- и тигмотаксиса, а также фагоцитоза. Кроме этого, «Нимесулид» способствует угнетению образования и иных медиаторов, принимающих участие в воспалительных реакциях организма.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. С mах = 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Т½ нимесулида – около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Цена на нимесулид

Цена Нимесулида
в таблетках за 12 таблеток в разных регионах России составляет от 80 – 90 рублей.

Стоимость препарата в форме мази для местного применения составляет около 200 р. за один тюбик.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве нимесулид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Применение «нимесулида» и отзывы

Использование «Нимесулида» прочно заняло свое место в клинической практике ревматологических заболеваний опорно-двигательного аппарата. Несмотря на значительные ограничения в показаниях к препарату «Нимесулид», отзывы о нем положительные ввиду высокой его эффективности в лечение ревматических заболеваний. Это обусловлено специфичностью воздействия на циклооксигеназу-2 и высокой степенью селективности к данному ферменту.