Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
  • При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
  • НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

  • НПВП могут ослаблять действие диуретиков
  • У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект
  • Прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида
  • Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек.

Эти взаимодействия следует учитывать у больных, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместное применение этих средств стоит назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

  • Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
  • Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
  • Нимесил подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
  • При назначении нимесила менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
  • В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесил, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесил вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесила.

Нимесил – применение

Долговременно лечиться порошком врачи не рекомендуют. Можно использовать его в качестве меры скорой медицинской помощи при боли различной этиологии, но если синдром продолжает беспокоить больного и дальше, рекомендуется обратиться за консультацией к специалисту.

Интересующимся, как принимать порошок Нимесил, стоит ответить, что употребление лекарства в течение 1–10 дней не опасно для здоровья. Это подтвердили многочисленные исследования ученых. Однако, по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), он более токсичен.

Следует соблюдать правила хранения препарата, не оставляя его на открытых участках, подвергающихся воздействию солнечных лучей, и в помещениях с высокой влажностью воздуха. Если порошок утратил свою сыпучую консистенцию, свалялся, приобрел странный неприятный запах, то лучше отправить препарат в мусорное ведро и купить новый.

Предлагаем ознакомиться  Бальзам Шостаковского или Винилин инструкция по применению отзывы

Как разводить Нимесил:

  1. Для разведения препарата понадобится чистая простая вода примерно 100 мл на один пакетик.
  2. Его содержимое полностью растворяют в жидкости и пьют сразу, не оставляя на хранение.

Лучше делать это после трапезы на полный желудок. Желающим знать, как принимать Нимесил, стоит ответить, что порошок пьют два раза в сутки, то есть утром после завтрака и по окончанию ужина. Все возникающие вопросы касательно дозы и кратности приема лучше решать со своим врачом.

На основании жалоб он может как повысить дозировку, так и уменьшить ее, ориентируясь на результаты анализов и обследований. Не стоит заниматься самолечением, особенно когда дело касается детей и пожилых людей.

Их организм может остро отреагировать на лекарство и потребовать скорой медицинской помощи.

Нимесил и алкоголь

Нимесил в порошке при сочетании с алкоголем опасен. Об этом предупреждает инструкция по применению. Резкий запрет имеет логичное обоснование. И Нимесил, и алкоголь оказывают сильное влияние на печень, выделяя сильнейший яд – ацетальдегид.

Но если медикаментозное средство и алкогольный напиток принимать по отдельности через определенный промежуток времени, то негативные реакции останутся незамеченными.

При одновременном сочетании порошка и алкоголя воздействие ядовитого вещества увеличится в разы, что приведет к тяжелым последствиям, угрожающим здоровью.

После употребления алкоголя допускается принять Нимесил не менее чем через 7 часов. Причем следует знать, что такая информация в инструкции по применению отсутствует.

Если принимать порошок с алкоголем, то ожидаемыми являются следующие побочные эффекты:

  • Нарушение работы пищеварительного тракта. Это проявляется болями в эпигастральной области, рвотой, тошнотой, диареей. Такие реакции условно считаются очищающими, так как в процессе названных расстройств токсины выводятся из организма. Но, с другой стороны, при таких реакциях всегда страдает слизистая оболочка желудка, что может спровоцировать различные патологии. В тяжелых случаях может открыться кишечное кровотечение.
  • Серьезные нарушения функций печени. В тяжелых случаях на фоне сильного алкогольного отравления возможно развитие цирроза печени или гепатита. Если принимать порошок длительное время в сочетании с алкоголем, то разрушение печени будет происходить постепенно и незаметно, но неотвратимо.

Почти полностью действующее вещество Нимесила выводится из организма не ранее чем через 18 часов. Это значит, что спиртные напитки можно употреблять только по истечении этого времени.

Особенности применения при некоторых патологиях

Кроме того что нужно корректировать дозировку препарата для людей с различными хроническими заболеваниями, есть особенности его применения при разных патологиях.

  • Чаще всего применяется «Нимесил» при заболеваниях позвоночника и суставов. Врачи назначают его при радикулите, грыже, остеохондрозе, после травм. Нужно обязательно узнать, как пить «Нимесил» в пакетиках при таких состояниях правильно. Ведь при передозировке или неправильном применении он может вызвать серьезные побочные эффекты.
  • Эффективен «Нимесил порошок при зубной боли, особенно, после процедуры удаления. Но перед стоматологическим лечением врачи не рекомендуют принимать его. Ведь препарат вызывает нечувствительность к боли, поэтому сложно будет поставить правильный диагноз. Кроме того, он нарушает свертываемость крови.
  • Часто применяют «Нимесил» при простуде и гриппе. Он быстро понижает температуру, уменьшает выраженность болевых ощущений, снимает воспаление. Этот препарат даже помогает уменьшить слезоточивость и заложенность носа. Но он только снимает симптомы, а не лечит основное заболевание.
  • Многие женщины страдают от сильных болей при менструации. В медицине такое состояние получило название «альгодисминорея». Спазмы внизу живота сложно снять, но эффективным оказывается при месячных болях «Нимесил». Он оказывает практически мгновенное действие – уже через 20 минут женщина чувствует облегчение. Результат держится несколько часов, по истечении которых можно выпить еще один пакетик, но обычно этого не требуется, так как боль не возвращается. Можно предотвратить появление сильных болевых ощущений, если начинать пить «Нимесулид» за пару дней до начала месячных.
Предлагаем ознакомиться  Ортограмма челюсти что это такое

Особые указания

  1. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы лекарства минимально возможным коротким курсом.
  2. Нимесил следует применять с осторожностью у больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно их обострение.
  3. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозировки НПВП у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых людей, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У больных, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, принимающих Нимесил, лечение следует отменить.
  4. Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его при нарушениях функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
  5. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности “печеночных” трансаминаз) стоит прекратить применение нимесила и обратиться к лечащему врачу.
  6. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, необходимо обследование у врача-окулиста.
  7. Лекарство может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому при высоком артериальном давлении и с нарушениях сердечной деятельности Нимесил стоит применять с особой осторожностью.
  8. При почечной или сердечной недостаточности применять Нимесил необходимо с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить.
  9. Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
  10. В состав лекарства входит сахароза, это следует учитывать больным, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
  11. При возникновении признаков “простуды” или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения Нимесилом применение лекарства должен быть прекращено.
  12. Не стоит применять Нимесил одновременно с другими НПВП.
  13. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесил не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
  14. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме Нимесила для данной категории лиц необходим надлежащий клинический контроль.
  15. Как и другие НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации.
  16. Применение Нимесила может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
  17. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции применение Нимесила стоит прекратить.
Предлагаем ознакомиться  Привкус чеснока во рту что означает

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесил действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, в основном, циклооксигеназу-2.

  • После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая средней максимальной  концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 97.5%. T1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
  • Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается в виде глюкуроната – около 29%).
  • Немесил выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесила и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 при почечной недостаточности были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме кумуляции не наблюдается.

Фармокологические свойства

Действующий компонент порошка Нимесил относится к избирательным (селективным) антагонистам фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназ-2), подавляющим его активность.

ЦОГ-2 катализирует реакцию превращения арахидоновой кислоты в основные медиаторы воспалительной реакции простагландины, которые синтезируются клетками иммунной системы в ответ на развитие патологического процесса.

Снижение концентрации простагландинов приводит к уменьшению проявлений воспалительной реакции, к которым относится боль (простагландины раздражают чувствительные нервные окончания), отек тканей (выход жидкой части крови из сосудистого русла в межклеточное вещество тканей), а также застой крови в сосудах микроциркуляторного русла.

После приема суспензии, приготовленной из порошка Нимесил, внутрь действующий компонент быстро и полностью всасывается кровь. Он равномерно распределяется в тканях, где оказывает терапевтические эффекты. Нимесулид метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных продуктов, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время выведения из организма половины всей дозы медикаментозного средства) для нимесулида составляет около 6-ти часов.

Форма выпуска, состав

Препарат Нимесил выпускается в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии, которая предназначена для приема внутрь. Он имеет светло-зеленый цвет, крупную зернистость и апельсиновый запах. Основным действующим компонентом медикамента является нимесулид, его содержание в 1 пакетике порошка составляет 100 мг. Также препарат содержит дополнительные соединения, к которым относятся:

  • Сахароза.
  • Апельсиновый ароматизатор.
  • Кетомакрогол.
  • Безводная лимонная кислота.
  • Мальтодекстрин.

Порошок Нимесил расфасован в пакетиках из алюминиевой фольги по 2 г. Картонная пачка содержит 9, 15 или 30 пакетиков.